> 数据图表咨询下各位ADC有效载荷优化：非内化载荷、双载荷ADC、XDC等?2023-11-3ADC有效载荷优化：非内化载荷、双载荷ADC、XDC等非内化有效载荷非内化有效载荷作用机制u 与常规ADC相比，非内吞ADC对有效载荷要求其作用于细胞膜表面靶标或者肿瘤组织基质靶标。如钠钾离子泵ATP酶（NKA）抑NKA抑制剂MMP抑制剂抑制细胞膜表面钠钾离子泵功能抑制肿瘤基质中金属依赖性蛋白酶Lifearc研发机构Centrose，LLC制剂、基质金属依赖性蛋白酶（MMP）抑制剂及免疫激动剂等。免疫激动剂激活肿瘤组织浸润免疫细胞以杀伤肿瘤细胞Silverback Therapeutics双载荷ADCu 通过在抗体上偶联两种不同的细胞毒素小分子，以及调整两种不同细胞毒素小分子的比例得到不同的抗肿瘤活性，为将来克服肿瘤的异质性及耐药性提供新的思路。Ø 如：构建AAME+MMAF分别为2+2、4+2、2+4等组合的HER2靶向ADC分子，动物试验显示双载荷ADC比单载荷ADC或者联合使用两种单载荷ADC，针对HER2阳性的杂合型加复发性乳腺癌肿瘤组织有更好的疗效。XDCu 除传统的细胞毒素外，目前有超七种新型机制的不同类型有效载荷被纳入ADC设计中，形成新型XDC药物，包括放射性核素药物偶联物（RDC）、抗体-螯合物偶联物（ACC）、抗体-寡核苷酸偶联物（AOC）等。Ø 其中RDC是放射性药物领域的一种新型疗法，已在各种适应症的靶向特异性方面显示出明显的优势，且许多RDC已实现强大的商业化表现。如：诺华RDC药物Pluvict于2022年获批后，上市首年实现2.71亿美元销售额。资料来源：刘文超,等.抗体偶联药物的技术现状和展望.生物化学与生物物理进展.2023;50(5)，药明合联招股说明书（申请版本），华金证券研究所请仔细阅读在本报告尾部的重要法律声明27华金证券健康医疗
