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怎样理解ADC 药物已经经历三代技术变革

2024-7-1
怎样理解ADC 药物已经经历三代技术变革
ADC 药物已经历三代技术变革。1第一代 ADC 药物以 Mylotarg 为代表,主要由常规化疗药物通过不可切割的接头与鼠源抗体随机偶联,但该类药物免疫原性强且副作用大。2第二代 ADC 药物以 Adectris、Kadcyla 为代表,因该类药物选择了人源化抗体,使得免疫原性极大降低第二代 ADC 采用了更高效的细胞毒药物,提高了水溶性和偶联效率此外该类药物也对连接子进行了改进,增加了血浆稳定性和均匀的 DAR分布。3第三代 ADC 药物以 Padcev、Enhertu 为代表,选用了全人源性抗体,几乎无免疫原性,且进一步加强了细胞毒性。另外第三代 ADC 采用了定点偶联。因此第三代 ADC 毒性更强、抗癌活性和稳定性更高。