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各位网友请教一下A400在BaF3-KIF5B-RET的细胞系衍生的 A400在RET驱动的MTC细胞系衍生的RE0C634R突变异种移

2024-7-1
各位网友请教一下A400在BaF3-KIF5B-RET的细胞系衍生的 A400在RET驱动的MTC细胞系衍生的RE0C634R突变异种移
A400 作为第二代 RET 抑制剂能通过与 RET 的结合,抑制了 RET 在 RET癌症中的酶活性,从而中断了 RET 介导致癌信号。另外,A400 的药理特性也经过优化,以促进 CNS渗透,这可能使 A400 能够有效治疗脑转移,脑转移是 RET实体瘤的常见并发症。与同剂量的普吉华(普拉替尼)及 Retevmo(塞普替尼)相比,A400 在过度表达携带G810RSC 突变的人类 KIF5B-RET 融合蛋白BaF3-KIF5B-RET的人类 BaF3 细胞系和在 RET 驱动的 MTC 细胞系衍生的 RETC634W 突变异种移植模型中表现出更高的肿瘤生长抑制(TGI)。