> 数据图表想问下各位网友口服司美格鲁肽优化空间较大2025-4-0口服司美格鲁肽优化空间较大证 券 研 究 报 告 口服司美格鲁肽（商品名Rybelsus）使用SNAC技术，即N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠，不仅能升高局部pH避免司美格鲁肽被酸性胃蛋白酶降解，还能增强膜通透性，促进跨膜转运增加胃内吸收。 然而，作为多肽药物，司美格鲁肽片的生物利用度低于1%，成本远高于注射剂型。同时，司美格鲁肽片的吸收会受到食物的干扰，使用限制明显，患者须整夜禁食，喝水不能超过120mL，服药后至少30分钟才能进食。 即使如此，口服司美格鲁肽上市后仍然快速放量，2024年销售额已经达到约33.8亿美元。此外，真实世界研究已经表明，在日本T2D患者中，相较司美格鲁肽皮下周制剂，口服司美格鲁肽12个月依从性（ 92.5% vs. 89.8% ）以及用药持久性（ 91.7% vs. 82.9%）均更高。 因此，开发非肽类口服小分子GLP-1RA，既能避开多肽口服技术瓶颈，又能提高患者依从性，存在着巨大的商业和临床价值。而GLP-1R属于B类G蛋白偶联受体（GPCR），其正构位点高度保守，难以实现高选择性，且受体与多肽的结合模式以及激活机制复杂，小分子药物研发难度巨大。┃ 司美格鲁肽销售额（亿美元）350Rybelsus 司美格鲁肽-口服降糖Wegovy 司美格鲁肽-减肥Ozempic 司美格鲁肽-降糖3002502001501005002018201920202021202220232024证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210 号资料来源：诺和诺德官网，辉瑞官网，华创证券华创证券综合其他
