> 数据图表你知道ABSK011 展示了良好安全性特征，TRAE 发生率低2025-5-3由于 FGFR4 和 FGFR1-3 不同的结构基础，推动了 FGFR4 抑制剂的研发。1）在 FGFR 中，FGFR4 的同源性最低，极大地改变它们对配体的特异性。2）与 FGFR1-3 相比，FGFR4在激酶结构域中含有一个独特的氨基酸，即 C552 残基，这使得设计 FGFR4 特异性抑制剂成为可能。FGFR4 特异性小分子抑制剂，包括 BLU-554、H3B-6527，FGF401 和INCB062079 等都是通过共价结合位于激酶结构域铰链区的 C552 残基以抑制 FGFR4 的激活。Irpagratinib（ABSK011）是一款高选择性 FGFR4 抑制剂，针对晚期实体瘤，尤其是存在FGFR4 信号通路异常（如配体 FGF19 扩增过表达，FGFR4 突变扩增融合等）的晚期HCC、胆管癌、乳腺癌等瘤种探索。目前，一线经免疫检查点抑制剂（ICIs）治疗进展的 aHCC 患者目前尚无获批的标准治疗，FGF19FGFR4 通路可能是 aHCC 患者的新治疗靶点。海通国际综合其他
