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如何解释.百利天恒 ADC 结构与第一三共对比示意图

2025-5-3
如何解释.百利天恒 ADC 结构与第一三共对比示意图
百利天恒第一代 ADC 技术除了针对第一三共技术平台中毒素 Dxd 进行改造优化外,还有针对性地设计了酸性稳定性接头以提高 ADC 稳定性。目前百利天恒已根据上述技术布局了EGFRHER3、HER2、CD33 等靶点的 ADC 产品。根据百利天恒已披露的相关 ADC 药物专利,百利天恒第一代 ADC 技术基于第一三共 DXd 系列 ADC 药物进行了以下优化改造: 1)接头部分由传统 Mc 接头改造成酸性稳定性接头,即在连接马来酰亚胺 N 的 C 上接入一段亲水性结构单元(例如 N-甲基甘氨酸),有望减少逆迈克尔加成带来的毒素提前脱落 2)释放单元均为 GGFG 结构 3)payload 均为依喜替康类似物,区别仅在于百利天恒在 Dxd 酰胺位引入一个基团(例如甲基)。