生物及其配体药物偶联物并将其用在癌症靶向治疗中咪唑并1 ,2a吡啶类衍生物是一种强有力的 DNA 粘合单元，已经用于抗肿瘤抗生素倍癌霉素 d u o c a r m y c i n s 衍生物的合成，并表现出非常有效的细胞毒性。本发明旨在提供一种具有良好治疗窗的细胞毒性的苯并二氮杂卓二聚体衍生物及其抗体偶联物。全新设计的细胞毒性的苯并二氮杂卓二聚体衍生物的偶联物中小分子药物具有氯甲基CBI和亚胺PBD两个官能团。氯甲基是一个前体药物结构，进入体内可形成三元环结构，进一步可以发生 DNA 烷基化。这两个官能团的存在可增强 DNA 的交联。发明人意外发现，此类苯并二氮杂卓类 ADC 药物，具有良好的安全性和高效的抗肿
