> 数据图表怎样理解RDC药物未来潜力 - 关注α核素2025-6-3RDC药物未来潜力 - 关注α核素➢ 核素偶连药物RDC（Radionuclide Drug Conjugates）：螯合了精准靶向分子(单抗或多肽/小分子，Ligand) +连接臂 (Linker)螯合剂（Chelator）+核素（Radioisotope）。目前常用的核素螯合剂主要包括DOTA、TETA和NOTA等，有些是通用螯合剂，有些则是特定核素的专用螯合剂。➢ 核药RDC相较ADC具备独特优势：1. RDC的配体形式多于ADC，可以是抗体、多肽和小分子，根据不同肿瘤细胞的特征靶点进行选择。多肽或者小分子作为配体，体积比ADC小很多，更容易进入肿瘤内部组织，发挥杀伤作用；同时保障RDC高度聚集在癌细胞直径的几倍范围内，从而最大限度地减少对周围正常组织的损害。2. ADC需要通过内吞作用进入细胞，并在溶酶体降解后释放出具有生物活性的有效载荷，从而诱导肿瘤细胞凋亡。相比之下，RDC不需要进入肿瘤细胞或断裂连接子来释放有效载荷；而是利用RDC的放射性核素在衰变时产生的射线杀死目标细胞，从而提高了RDC药物在体内的稳定性和安全性。3. RDC具有更好的抗耐药性。只要在辐射半径内，目标细胞即使没有相应抗原，RDC也能通过直接损伤或杀死肿瘤细胞，或者切断基质细胞向肿瘤细胞提供的营养通道，发挥间接治疗作用。4. RDC诊疗一体化推动精准治疗，简化了癌症的早期诊断、治疗和术后评估流程。通过诊断性同位素确定患者肿瘤位置和治疗情况，可以通过示踪技术显示病灶的位置、密度和大小，病灶外转移，实现可视化。➢ 放射性同位素：1.2.3.α靶向核素治疗：在临床癌症治疗中蕴含巨大潜力，正在引领核药创新的下一波浪潮，主要核素包括镭Ra-233、锕Ac-225、砹At-211、钍Th-227等。β射线核素：既可以用于诊断也可以用于治疗，目前以镥Lu-177为代表的最多，还有铼Re-188、锶Sr-89、 钇Y-90、碘I-131等。γ射线核素：适合用于核药诊断试剂，主要核素包括锝Tc-99m、氙Xe-133、铊Tl-201、铬Cr-51等。➢ α核素：α 射线可轰击 DNA 双链，β 射线只能破坏 DNA单链，而小部分细胞可以修复 DNA 单链损伤，因此 α 核素核药具有治疗对 β 核素核药耐药患者的潜力。当前核药热门靶点β核素研究论文数量α核素研究论文数量数据来源：Nature，医药魔方，公司资料，东吴证券研究所76东吴证券综合其他
