> 数据图表如何了解BCR信号通路及共价非共价BTK抑制剂作用与耐药机制2025-4-5布鲁顿酪氨酸激酶(Brutons tyrosine kinase,BTK)是一类非受体酪氨酸激酶,在髓样细胞和淋巴细胞中进行组成性表达,对 B 细胞的增殖、生存、分化、激活及凋亡有决定性作用,是 BCR 信号通路的关键组成部分。BTK 存在于 B 细胞的细胞质中,被称为 cBTK,稳态条件下催化活性不高当细胞膜上相应配体激活后,其在因子的诱导下募集到细胞膜内表面活化,接着下游相关信号分子被激活,同活性因子共同作用于 BTK 使其构象改变,最终完全活化为 mBTK,由此调节下游多条信号通路传导,以参与 B 细胞的增殖、存活、分化、抗原表达等生理过程。 BTK 抑制剂在 B 细胞相关恶性肿瘤治疗中极具开发潜力。基于 BTK 在 BCR 信号转导通路中的作用机制,其小分子抑制剂特异性极佳,可有效阻断下游 NF-B 等信号通路,调控相关基因和细胞因子表达,下调异常活跃的 BCR 信号通路,抑制 B 细胞过度增殖。BTK 现已成为 B 细胞相关恶性肿瘤,包括 CLL((性性淋巴细胞白血病)、NHL((非奇金金淋巴瘤)和 MCL(套细胞淋巴瘤)等有希望的治疗靶点。国盛证券综合其他