> 数据图表想问下各位网友泽布替尼为同类最佳BTK抑制剂2025-4-5泽布替尼为同类最佳 BTK 抑制剂,在多种适应症中具有应用优势。相比同类产品,泽布替尼具有更低的 IC50、更精准的激酶靶点、更优的 PK 特性,从而实现更高的选择性、更充分的组织渗透、降低脱靶效应。 泽布替尼分子结构设计优化,使用安全性显著提升。泽布替尼脱靶效应低于伊布替尼,专一抑制 BTK 而对 EGFR、JAK3、HER2 等其它靶点的抑制更低。应用激酶谱分析显示,泽布替尼对激酶具有高度选择性,优于伊布替尼、阿卡替尼、M27(阿卡替尼主要代谢产物),与奥布替尼相当。在对 370 种激酶进行的分析中,5 种 BTKi 抑制率50%的激酶数量分别为泽布替尼 7 种、伊布替尼 17 种、阿卡替尼 15 种、M27 23 种、奥布替尼5 种IC50 分别为泽布替尼 0.710.09nM、伊布替尼 0.320.09nM、阿卡替尼 249.2nM、M27 6328nM、奥布替尼 155.5nM。 泽布替尼药代动力学特征更优,体内暴露充分。PK 研究数据显示,相比阿卡替尼和伊布替尼,泽布替尼在治疗周期内可维持更高的血药浓度。恶性肿瘤细胞持续产生 BTK 蛋白,更高的体内暴露量有利于泽布替尼有效渗透至靶器官如淋巴结,产生更强的疾病缓解。国盛证券综合其他