> 数据图表想关注一下BGB-16673有望成为潜在同类最佳降解剂2025-4-5BTK 抑制剂成为 B 细胞淋巴瘤等疾病临床广泛应用的治疗方案后，约 30%的患者因 BTK C481S 突变而对一代、二代 BTKi 药物产生耐药。Woyach 等人研究估测伊布替尼用药 4年后，约有 19%的 CLL 患者会发生疾病进展。据弗若斯特沙利文预测，全球 BTK 抑制剂耐药后市场规模在 2026 年将达到 23.2 亿美元，至 2030 年将增长至 32.0 亿美元中国 BTK 抑制剂耐药后市场规模在 2026 年将达到 3.2 亿元，至 2030 年将增长至 13.2 亿元。 针对 BTK 抑制剂耐药临床需求的开发策略主要包括非共价（可逆）三代 BTK 抑制剂、BTK PROTAC 降解剂、BCL-2 抑制剂等。其中，BTK PROTAC 通过特异性结合 BTK 和 E3连接酶诱导 BTK 降解，即使 BTK 发生点突变，也能降解野生型和突变型 BTK 从而抑制肿瘤，成为潜力开发方向。 BGB-16673 是一款靶向 BTK 的在研嵌合式降解激活化合物（CDAC），对野生型和突变型BTK 均具有活性。BGB-16673 在临床前的野生型 BTK 模型和 BTK 抑制剂耐药性突变模型中显示抗肿瘤活性，有望成为潜在同类最佳降解剂。 BGB-16673 治疗 CLL 的 III 期 CaDAnCe-101 研究数据于 2024ASH 大会发布。 BGB-16673 在既往接受过多线治疗的患者群体中整体耐受性良好。在具有高风险特征的患者中（包括具有 BTK 抑制剂耐药突变的患者，以及既往接受过共价 BTK 抑制剂、非共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂治疗的患者）也观察到良好的抗肿瘤活性。BGB-16673有望成为 CLL 患者和其他 BTK 驱动的 B 细胞恶性肿瘤患者同类首创治疗选择，在CLLSLL 或 WM 队列中均未观察到房颤。 在 CLLSLL 患者队列中，BGB-16673 在 200mg 剂量下 ORR 达到 94%。此外，在所有剂量组中，2 例患者达到完全缓解完全缓解伴计数未完全恢复（CRCri）。57%的患者发生了3 级 TEAE。最常见的3 级 TEAE（（10%）为中性细细胞减少症中性细细胞计数减少（20%）和肺炎（10%）。国盛证券综合其他
