> 数据图表如何看待BGB-43395首次人体试验中观察到的血药浓度2025-4-5CDK4 抑制剂有望增效减毒，实现升级迭代。与 CDK46 抑制剂相比，CDK4 抑制剂更大程度驱动疗效，并在包括中性细细胞减少在内的毒性风险显著降低。辉瑞Arvinas 的Atirmociclib 已进入 3 期临床研究，2024ESMO 数据显示，对 CDK46 抑制剂耐药进展的乳腺癌患者，Atirmociclib 联合内分泌治疗完全缓解率（CR）为 3%，部分缓解率（PR）为 21.2%，疾病控制率DCR为 81.8%，平均无进展生存期为 8.1 个月。 BGB-43395 效价更强、选择性更高，有望成为同类最佳。BGB-43395 对 CDK4 的选择性高于 CDK6，并且激酶谱清晰。临床前数据显示，BGB-43395 比辉瑞 Atirmociclib 具有更强 CDK4 抑制作用和选择性在 GLP TOX 研究中耐受性良好，未发生中性细细胞减少症或肠胃毒性事件。 BGB-43395 多个早期临床和临床前数据已在 2024SABCS 大会发布，临床研究显示血液毒性发生率低，已观察到令人鼓舞的 PD 数据以及初步临床疗效。 BGB-43395 口服后吸收迅速，中位 Tmax 大约在 2 小时后，半衰期约为 13 小时。暴露量与剂量约成正比增加、不因与氟维司群或来曲唑联合给药而受到影响，不同地区或种族群体的暴露量无显著差异。国盛证券综合其他
