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如何了解pan-KRAS抑制剂有望成为潜在BIC

2025-4-5
如何了解pan-KRAS抑制剂有望成为潜在BIC
KRAS 已获批产品作用局限,跨瘤种靶点潜力极大。肺癌中约 30%的患者存在 KRAS 突变,目前已上市的 KRAS 抑制剂局限于 KRAS G12C 特定类型突变,其他位点突变仍存在临床用药需求。此外 pan-KRAS 突变横跨多个瘤种,全球每年约有 270 万患者携带 KRAS突变。药渡报道数据预测,pan-KRAS 市场价值约为 KRAS G12C 抑制剂的 8 倍。 辉瑞 pan-KRAS 抑制剂 PF-07934040 对多种常见的 KRAS 突变类型均表现出显著抑制效果,有效抑制 KRAS 突变肿瘤的生长扩散对 KRAS 蛋白结合选择性极高,对比 HRAS 和NRAS 高 5000 倍,提升用药安全性和有效性。目前 PF-07934040 正在开展 1 期临床研究。 BGB-53038 是高度选择性 pan-KRAS 抑制剂,有望成为潜在同类最佳。BGB-53038 针对各类 KRAS 突变,而不影响野生型 KRAS、NRAS、HRAS,降低副作用风险。在首次人体 I 期研究中安全性和耐受性良好,初步显示抗肿瘤活性,与其他靶向药联用有望产生协同作用。