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想问下各位网友SOS1 抑制剂和 KRAS 联用治疗非小细胞肺癌

2025-8-4
想问下各位网友SOS1 抑制剂和 KRAS 联用治疗非小细胞肺癌
靶向 SOS1 小分子,有望联合现有重磅品种协同增效。HYP-6589 片(项目代码 HY-0006)是公司全资子公司汇宇海玥开发的高选择性 SOS1 小分子抑制剂,可特异性与 SOS1 的催化区域结合,阻止其与失活状态 KRAS-GDP 的相互作用并同时阻断 SOS1 驱动的反馈,减少 KRAS-GTP 激活状态的形成,从而抑制下游的 RAS-RAF-MAPK 和 RAS-PI3K-AKT-mTOR 两条关键信号通路,发挥抗肿瘤作用。体外试验结果显示,HYP-6589 片对不同 KRAS突变类型的不同类型肿瘤细胞普遍具有优异的增殖抑制活性。动物体内试验结果显示,HYP-6589 片在人胰腺癌、人非小细胞肺癌、结直肠癌等模型中具有显著的单药和联用抑瘤效果。目前已上市的 KRASG12C 抑制剂和第三代 EGFR 抑制剂普遍存在耐药现象,SOS1 作为RTK-RAS 及其下游信号通路调节枢纽,SOS1 抑制剂可以与 KARS 抑制剂、EGFR 抑制剂联用发挥协同增效、克服耐药的作用,具有解决未满足的临床需求的潜力。从竞争格局来看,目前大部分公司还处于早期临床阶段,汇宇制药的研发进度处于第一梯队。我们认为,HY-0006 作用机制明确,有望绑定现有重磅品种协同增效,实现商业价值的最大化。