> 数据图表谁知道4.1 口服化有望成为GLP-1抑制剂的重要发展方向
2025-9-24.1 口服化有望成为GLP-1抑制剂的重要发展方向 Rybelsus是全球首个口服GLP-1RA Rybelsus是由丹麦诺和诺德公司开发的全球首个口服GLP-1受体激动剂，Rybelsus 的最大优势在于其口服给药方式，相较传统的注射型GLP-1药物，在提升患者依从性和初始接受度方面具有独特优势。但由于口服生物利用度极低（约0.4–1%），其14毫克/天的药效大致相当于 Ozempic 0.5–1毫克/周的水平。这种差异反映出在剂量选择上，Rybelsus 需通过提高剂量频率来弥补口服吸收的限制，以实现与注射型相似的临床疗效。 Rybelsus采用SNAC作为吸收促进剂，提升局部pH、抑制酶活性并帮助药物扩散。SNAC通过暂时改变细胞膜流动性，增强药物的被动扩散，从而促进semaglutide穿过胃上皮细胞进入血液。这一技术使Rybelsus成为首个成功实现口服的GLP-1药物。图27：GLP-1口服药Rybelsus表5：司美格鲁肽三种剂型对比药物起始剂量维持剂量最大剂量 给药频率Rybelsus（口服）3 mg/天（4 周）7 mg/天14 mg/天 每天Ozempic（注射）0.25 mg/周（4 周）0.5or1 mg/周2 mg/周 每周一次Wegovy（注射）0.25 mg/周（4 周）持续递增至 2.4 mg/周2.4 mg/周 每周一次资料来源：医无忧海外健康，国元证券研究所资料来源：Rybelsus说明书，Ozempic说明书，Wegovy说明书，国元证券研究所请务必阅读正文之后的免责条款部分28 
