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你知道4.3 多靶点效果更优,研发持续加速

2025-9-2
你知道4.3 多靶点效果更优,研发持续加速
4.3 多靶点效果更优,研发持续加速 GLP-1/GIP双靶点受体激动剂替尔泊肽上市 目前,许多以GLP-1为基础的、联合其他胃肠激素发挥促进或协同作用的多重受体激动剂正处于临床前和临床开发阶段,且已表现出协同增效、提高耐受性和改善安全性等益处。以GLP-1为基础的双重受体激动剂主要有两类,包括GLP-1/GIP受体激动剂和GLP-1/GCG受体激动剂。 GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)是由42个氨基酸残基组成的多肽分子,通过十二指肠和空肠近端上的K细胞产生。主要存在于胰腺β 细胞中,由GIP受体(GIPR)介导其生理作用,主要为非葡萄糖依赖的促胰岛素分泌、增强胰高血糖素分泌、增强脂质代谢等。目前全球有40余条GLP-1/GIP双靶点管线,已经上市的GLP-1/GIP双靶点药物是礼来公司研发并成功上市的替尔泊肽,是每周注射一次的长效制剂。2022年5月获得FDA批准用于改善成人2型糖尿病患者,2024年5月首次在中国获批上市,包括T2DM和减重适应症。图29:GLP-1/GIP双靶点协同优势图30:替尔泊肽在肥胖和超重适应症的有效性资料来源:濮阳油田总医院,国元证券研究所请务必阅读正文之后的免责条款部分资料来源:替尔泊肽说明书,国元证券研究所30