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咨询下各位口服多肽:生物利用度是关键问题,目前已进入双靶时代

2025-9-3
咨询下各位口服多肽:生物利用度是关键问题,目前已进入双靶时代
口服多肽:生物利用度是关键问题,目前已进入双靶时代 大分子口服生物利用度低,SNAC等渗透促进剂促进口服图:SNAC通过升高胃部的局部pH保护semaglutide免遭酶促降解多肽持续发展。由于胃中的高酸性环境通常会导致蛋白质和多肽的酸解,以及胃中的胃蛋白酶和小肠中的各种酶介导的药物酶解,口服给药后99%的肽制剂在体循环中失效,大分子药物的口服发展受一定限制。在semaglutide的口服制剂Rybelsus® 获得成功之后。以SNAC为代表的渗透促进 剂 , 为 生 物 大 分 子 的 口 服 递 送 注 入 了 希 望 。Semaglutide是SNAC口服给药的理想候选药物,因为它具有低分子量(4113.6 Da)、长半衰期(皮下给药后约7天),以及相对于其他肽的高效力。 口服多肽生物利用度通常低于口服小分子。从生物利用度看,多肽药物的口服生物利用度较低,通常低于1% 。例如,诺和诺德的糖尿病口服制剂Rybelsus® ,其口服生物利用度低于1%。同时小分子口服药生物利用度可达5%-10%。 从 目 前 看 , 口 服 多 肽 中 Rybelsus 已 上 市 , 诺 和 诺 德 的Amycretin ( GLP-1R/Amylin ) 及 Viking 的 VK2735(GLP-1R/GIPR)2款双靶点GLP-1口服多肽均处于临床Ⅱ期。资料来源:同写意Biotech公众号,天风证券研究所13