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想问下各位网友口服小分子:主流技术路线包括礼来及辉瑞

2025-9-3
想问下各位网友口服小分子:主流技术路线包括礼来及辉瑞
口服小分子:主流技术路线包括礼来及辉瑞 从技术路线看,小分子GLP-1的主要路线可以划分为辉瑞的Danuglipron与礼来的Orforglipron两种。(1)从受体结合模式的差异角度看,礼来的Orforglipron深入到TM1-TM2和TM2-TM3的间隙;同时辉瑞的Danuglipron作用位点不同,在结合位置上与GLP-1的G10-E21位氨基酸几乎重叠,进而分享了多肽与受体的一些关键结合位点,尤其是与TM1-TM7和ECL3存在较强相互作用。(2)从是否偏向性上看,Orforglipron对Gs信号通路的激活具有偏向性,而Danuglipron不具有偏向性。(3)从分子结构上, Orforglipron更复杂,分子量大;同时Danuglipron结构相对简单,分子量相对小。图:非肽类GLP-1R激动剂的受体结合模式资料来源:复旦大学基础医学院,天风证券研究所16