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咨询大家多肽药物发展时间线

2026-7-1
咨询大家多肽药物发展时间线
天然提取时代(1920s-1950s):多肽工业早期高度依赖自然界,但受限于成分复杂性与获取难度的原始制约。多肽的生产始于从动物脏器中进行胰岛素的提取。当时从动物胰腺中提取的胰岛素首次应用于临床,彻底改变了 I型糖尿病的治疗。这一阶段主要包括利用微生物代谢(如发酵法提取 环孢素),以及利用生物酶降解大分子蛋白(如早期胸腺肽的酶解法)。尽管这些方法开启了多肽药物的先河,但产出的序列仅限于自然界已有品种,且纯化难度与成本极高。 化学合成时代(1950s-1970s):实现结构自由。人工合成多肽(如催产素)的出现打破了天然序列限制。特别是 1963 年固相多肽合成(SPPS)技术与HPLC 纯化方法的问世,打破了早期合成耗时数月的效率瓶颈,实现了多肽分子的“设计与定制自由”。 生物重组时代(1980s 至今):打通量产瓶颈。采用重组技术生产的人胰岛素(1982 年获批)以及合成促性腺激素释放激素亮丙瑞林和戈舍瑞林(分别于 1985 年和 1989 年获批)的商业成功,证实了肽类药物市场的可行性,而药物递送技术、制剂和合成方面的进步也促进了投资和研究的增加。因此,2000 年至 2010 年间进入临床试验的肽类药物数量几乎是 20 世纪 90 年代的两倍。